KEYWORDS Antitumor candidate; Gedatolisib; Plasma; Simulated gastric fluid; Simulated intestinal fluid; Stability; Catabolite

    小分子靶向抗肿瘤候选药物Gedatolisib由美国Pfizer公司开发，目前处于Ⅱ期临床研究阶段。该化合物能够通过抑制磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K-Akt-mTOR)通路中的PI3Kα、PI3Kγ及mTOR，有效抑制人乳腺癌细胞MDA-361和人前列腺癌细胞PC3-MM2的增殖[1]。有临床研究表明，静脉注射Gedatolisib对乳腺癌、子宫内膜癌、胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤细胞均有显著的抑制作用[2]。

    口服药物进入生物体内发挥药效，必须经历吸收、分布、代谢、排泄的复杂过程 ......