黄酮类化合物防治阿尔茨海默病的研究进展(2)
1.3 胆碱能学说乙酰胆碱(ACh)水平下降被认为是导致认知功能障碍的主要原因之一。参与ACh分解的胆碱酯酶主要为乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)。其中,AChE可以水解大脑中80%的ACh。Blander JM等[22]研究发现,AD患者的海马、前脑 Meynert 基底核和皮质部位的胆碱能神经细胞受损明显,ACh水平下降,胆碱能系统活性减弱。可见,使用胆碱酯酶抑制剂抑制ACh的分解从而使ACh在突触间隙中维持相对较高的浓度是AD治疗有效的方式之一。
目前,对胆碱酯酶(AChE、BChE)抑制作用研究较多的黄酮类化合物有染料木素、山柰酚、芹菜素、柚皮苷、槲皮素、薯蓣皂苷、水飞蓟素和水飞蓟宾等[23]。其中,槲皮素活性最强,对AChE的抑制率为76.2%,染料木素、木犀草素、水飞蓟宾对BChE的抑制率分别为65.7%、54.9%、51.4%[24]。Abdalla FH等[25]通过对镉暴露大鼠大脑皮质突触体的AChE活性进行研究发现,槲皮素可抑制AChE的疏水作用和强氢键作用,从而减少ACh的水解,增加突触间隙中ACh的水平 ......
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