辅料泊洛沙姆407的作用与应用(2)
2.1.3 提升血浆三酰甘油和胆固醇浓度的作用 P407对血脂的调控具有时间和浓度依赖性,主要以三酰甘油(triglyceride,TG)异常升高为主、胆固醇(cholesterol,CH)异常升高为辅[15]。Johnston等[16]用Wistar大鼠腹腔注射300 mg/kg P407,结果显示:给药后血TG水平持续增高,24 h后TG浓度由(84±10)mg/dl增高至(3175±3229)mg/dl,给药后2~4 h血浆中TG堆积速率最快(平均速率为5.74 mg/(dl·min),24 h后TG浓度达到峰值,为初始浓度的37倍之多,脂蛋白脂肪酶(lipoprotein lipase,LPL)的活性亦降低了95%。2.2 机制
2.2.1 缓释和靶向作用机制 P407进入机体后,体温条件下PPO发生脱水聚合反应,原本相对独立的胶束之间相互缠结和堆砌,形成致密有序的三维网格结构,将药物紧紧包裹于内核之中;同时,PEO外壳迅速形成致密的网络结构,在体内迅速胶凝并黏附于给药部位 ......
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